一、項目基本情況

1．項目名稱（中英文名、化學名、結構式及CAS號和商品名等）及注冊類別

中文名：伏立康唑原料、片劑、凍干針
英文名：Voriconazole

通用名：伏立康唑

原研藥商品名：韋立得（Vemlidy）

化學名稱：（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇

化學結構式：

分子式：C16H14F3N5O     分子量：349.32

CAS 登錄號：137234-62-9

注冊分類：片劑按化學藥品4類申報；凍干針按化學藥品4類申報

2．擬開發劑型及規格

片劑：50mg、200mg 薄膜衣片

凍干針：200mg/支

適應癥

片劑：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。

凍干針：

（1）侵襲性曲霉病。
（2）非中性粒細胞減少患者中的念珠菌血癥。
（3）對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。
（4）由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。
本品主要用于進展性、可能威脅生命的真菌感染患者的治療。

4．用法用量

口服和凍干制劑都是先給予負荷劑量（第1個24小時） ，然后給予維持劑量（開始用藥24小時以后）。

成人及青少年（12～14歲且體重≥50公斤者；15～17歲者）的推薦劑量：

靜脈用藥的療程不宜超過6個月。

2歲～<12歲以下的兒童和輕體重青少年（12～14歲且體重<50公斤者）

成人及兒童中的預防：

  預防應當從移植當天開始且預防用藥天數最長可為100天。應根據侵襲性真菌感染(IFI)的發生風險盡可能縮短預防用藥天數（根據中性粒細胞減少或免疫抑制確定）。只有當免疫抑制或移植物抗宿主病(GvHD)持續時，移植后的最長預防用藥天數才可持續至180天。

二、知識產權狀況及相關風險

   伏立康唑的原研公司是美國輝瑞公司。與伏立康唑相關的原研專利有歐洲專利(EP0440327)、美國專利(US5063801)、中國專利（CN1053787A）。 美國專利到期時間2010年，歐洲和中國專利到期時間為2011年，因此該產品開發不涉及專利問題。

   國內申請的有關伏立康唑的發明專利有若干件，內容涉及中間體、合成路線及制備方法、晶型、衍生物、劑型、分析方法等各方面。

   我公司研制的伏立康唑為創新工藝，不存在知識產權障礙。

三、綜合分析

      抗真菌藥物市場龐大，且增長迅速。近年來，伏立康唑在國內抗真菌藥物市場所占份額穩居第一，已成為抗真菌用藥市場的領頭羊，該產品在抗真菌藥物市場中占有舉足輕重的地位，具有廣闊的市場前景。湖北麗益醫藥科技有限公司扎實做好原料制劑的工藝研究，開發可工業化生產、質量穩定的可靠工藝，同時做好原料制劑成本控制，最終能保證與原研產品質量和療效的一致性。

四、項目進展情況

  該項目已走通原料藥合成路線，經結構確證為目標化合物；

  完成了小試工藝優化、小試驗證及實驗室中試放大；完成原料藥的分析方法學研究。采用合成車間常規設備，對設備無特殊要求。

  完成了自制制劑與參比制劑的對照研究，完成了片劑的處方工藝研究和小試研究和中試研究。

  采用片劑車間常規設備，對設備無特殊要求。

五、聯系人：科研管理辦公室 余丹；聯系電話：027-81628597。